Лекарственная форма
капсулыСостав
В 1 капсуле содержится:
активное вещество азитромицина дигидрат 262,05 мг, в пересчете на азитромицин - 250 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 43,95 мг, натрия лаурилсульфат 1,40 мг, магния стеарат 12,60 мг.
Твердая желатиновая капсула №1** 75,00 мг, желатин q.s., титана диоксид (Е-171) q.s., индигокармин q.s.
** - капсулы содержат серы диоксид 200 ррm в качестве консерванта.
Описание
Твердые желатиновые капсулы №1, корпус голубого цвета, крышечка синего цвета. Содержимое капсул - порошок или уплотненная масса от белого до светло - желтого цвета, распадающаяся при нажатии.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик-азалидФармакодинамика
Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.
Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):
| Микроорганизмы | МИК, мг/л | |
| Чувствительные | Устойчивые | |
| Staphylococcus | < 1 | >2 |
| StreptococcusА, В, С, G | <0,25 | >0,5 |
| S. pneumonia | <0,25 | >0,5 |
| И. influenzae | <0,12 | > 4 |
| М. catarrhalis | <0,5 | >0,5 |
| N. gonorrhoeae | <0,25 | >0,5 |
В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы
StaphylococcusaureusMethicillin-чувствительныйStreptococcuspneumoniaePenicillin-чувствительный Streptococcuspyogenes Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzaeLegionella pneumophila Moraxella catarrhalisPasteurella multocida Neisseria gonorrhoeae Clostridium perfringens Fusobacterium spp.Prevotella spp.Porphyriomonas spp. Chlamydia trachomatis Chlamydia pneumoniaeChlamydia psittaci Mycoplasma pneumoniaeMycoplasma hominis Borrelia burgdorferiМикроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину
StreptococcuspneumoniaePenicillin-устойчивый
Изначально устойчивые микроорганизмы
Грамположительные аэробы
Enterococcusfaecalis
Staphylococci(метициллин-устойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам)Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.Анаэробы
Bacteroidesfragilis
Фармакокинетика
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 500 мг биодоступность - 37% (эффект "первого прохождения"), максимальная концентрация (0,4 мг/л) в крови создается через 2-3 часа, кажущийся объем распределения - 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.
У азитромицина очень длинный период полувыведения - 35-50 ч. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде - 50% кишечником, 6% почками. В печени деметилируется, теряя активность.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
- Инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями;
- Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
- Начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans);
- Инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydiatrachomatis(уретрит, цервицит).Противопоказания
Противопоказания:Повышеннаячувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам, или другим компонентам препарата; тяжелая печеночная недостаточность (класс С по Чайлд-Пью); тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин); детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг; одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.
С осторожностью
Миастения; легкое и умеренное нарушение функции печени; легкое и умеренное нарушение функции почек (КК более 40 мл/мин); у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA(хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца, или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.
Беременность и лактация
При беременности и в период грудного вскармливания применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания рекомендуется приостановить грудное вскармливание. ВОЗ рекомендует азитромицин в качестве препарата выбора при лечении хламидийной инфекции у беременных.Форма выпуска/дозировка
Капсулы 250 мг.Регистрационный номер
П N015662/02