Лекарственная форма
порошок для приготовления суспензии для приема внутрьСостав
1 г порошка для приготовления суспензии для приема внутрь содержит:
активное вещество: азитромицина дигидрат* - 50,094 мг, в пересчете на азитромицин 47,790 мг;
вспомогательные вещества: сахароза* 898,206 мг/902,706 мг/904,206 мг, натрия фосфат 20,000 мг/20,000 мг/20,000 мг, гипролоза 1,600 мг/1,600 мг/1,600 мг, камедь ксантановая 1,600 мг/1,600 мг/1,600 мг, ароматизатор банановый 12,000 мг/0/0, ароматизатор ванильный 4,500 мг/0/0, ароматизатор клубничный 0/12,000 мг/0, ароматизатор малиновый 0/0/10,500 мг, титана диоксид 5,000 мг/5,000 мг/5,000 мг, кремния диоксид коллоидный 7,000 мг /7,000 мг/7,000 мг.
* указаны значения из расчета теоретической активности субстанции 95,4 %; количество сахарозы может варьироваться в зависимости от фактической активности азитромицина.Описание
Порошок от белого до желтовато-белого цвета с характерным ароматом банана (15 мл), клубники (30 мл), малины (37,5 мл). После растворения в воде - однородная суспензия от белого до желтовато-белого цвета с характерным ароматом банана (15 мл), клубники (30 мл), малины (37,5 мл).
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик - азалидФармакодинамика
Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.
Чувствительные микроорганизмы:
аэробные грамположительные микроорганизмы - Staphylococcusaureus(метициллинчувствительные штаммы), Streptococcuspneumoniae(пенициллинчувствительные штаммы), Streptococcuspyogenes,
аэробные грамотрицательные микроорганизмы - Haemophilusinfluenzae, Haemophilusparainfluenzae, Legionellapneumophila, Moraxellacatarrhalis, Pasteurellamultocida, Neisseriagonorrhoeae,
анаэробные микроорганизмы- Clostridiumperfringens, Fusobacteriumspp., Prevotellaspp., Porphyriomonasspp.,
другие микроорганизмы- Chlamydiatrachomatis, Chlamydiapneumoniae, Chlamydiapsittaci, Mycoplasmapneumoniae, Mycoplasmahominis, Borreliaburgdorferi.
Микроорганизмы с приобретаемой резистентностью к азитромицину:
Аэробные грамположительные микроорганизмы - Streptococcuspneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).
Микроорганизмы с природной резистентностью:
аэробные грамположительные микроорганизмы - Enterococcusfaecalis, Staphylococcusaureus(метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcusepidermidis(метициллинрезистентные штаммы);
анаэробные микроорганизмы - Bacteroidesfragilis.
Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes(бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcusfaecalisи Staphylococcusaureus,включая Staphylococcusaureus(метициллинрезистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л)
| Микроорганизмы | МИК, мг/л* | |
| Чувствительные | Устойчивые | |
| Staphylococcus | не более 1 | более 2 |
| StreptococcusА, В, С, G | не более 0,25 | более 0,5 |
| Streptococcus pneumoniae | не более 0,25 | более 0,5 |
| Haemophilus influenzae | не более 0,12 | более 4 |
| Moraxella catarrhalis | не более 0,5 | более 0,5 |
| Neisseria gonorrhoeae | не более 0,25 | более 0,5 |
* Азитромицин применялся для лечения инфекционных заболеваний, вызванных Salmonellatyphi(МИК не более16 мг/л) и Shigellaspp..
Фармакокинетика
После приема внутрь биодоступность составляет 37%, максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) создается через 2-3 часа, объем распределения - 31,1 л/кг. Связывание с белками плазмы крови обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 12- 52%. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 50 раз выше, чем в плазме крови, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.
Медленно выводится из тканей и обладает длительным периодом полувыведения 2-4 дня. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде - 50% кишечником, 12% почками. В печени деметилируется, теряя активность.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) период полувыведения азитромицина увеличивается на 33%.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в том числе:
-верхних дыхательных путей, включая фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит;
-нижних дыхательных путей, включая острые бронхит, обострение хронического бронхита и внебольничную пневмонию;
-кожи и мягких тканей, включая рожу, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы;
-болезнь Лайма (начальная стадия боррелиоза) - мигрирующая эритема (erythemamigrans).
Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам, или другим компонентам препарата; нарушение функции печени тяжелой степени; дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; детский возраст до 6 мес; одновременный прием эрготамина и дигидроэрготамина.
С осторожностью
Миастения; нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести; терминальная почечная недостаточность с СКФ (скорость клубочковой фильтрации) менее 10 мл/мин; у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA(хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид),антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардией, аритмией сердца, или сердечной недостаточностью тяжелой степени; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина; сахарный диабет.
Форма выпуска/дозировка
Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь 200 мг/5 мл.Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
П N011923/01