Лекарственная форма
таблетки покрытые оболочкойСостав
Состав на одну таблетку
Активное вещество: Азитромицина дигидрат в пересчете на 100 % азитромицин 500 мг.
Вспомогательные вещества для получения таблетки-ядра массой 650 мг:
[Кальция фосфата дигидрат 77,2 мг,
Натрия лаурилсульфат 1,3 мг,
Повидон (поливинилпирролидон) 39,0 мг,
Кросповидон (полипласдон Икс Эл-10) 19,5 мг,
Магния стеарат 13,0 мг].
Вспомогательные вещества для получения таблетки, покрытой оболочкой, массой 660 мг:
Гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза) 4,33 мг,
Титана диоксид 0,94 мг,
Повидон (поливинилпирролидон) 2,6776 мг,
Тальк 1,11 мг,
Полисорбат-80 (твин-80) 0,94 мг,
Краситель азорубин (кармуазин) 0,0024 мг.
Описание
Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклой формы. На поперечном разрезе видны два слоя: внутренний слой белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик - азалидФармакодинамика
Антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков - азалидов. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.
К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcuspneumoniae, St. pyogenes, St. agalactiae, стрептококки групп CFи G, Staphylococcusaureus, St. viridans; грамотрицательные бактерии: Haemophilusinfluenzae, Moraxellacatarrhalis, Bordetellapertussis, B.parapertussis. Legionellapneumophila, H.ducrei, Campylobacterjejuni. Neisseriagonorrhoeaeи Gardnerellavaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroidesbivius, Clostridiumperfringens, Peptostreptococcusspp; а также Chlamydiatrachomatis. Mycoplasmapneumoniae, Ureaplasmaurealyticum, Treponemapallidum, Borreliaburgdoleri. Азитромицин неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Фармакокинетика
Азитромицин быстро всасывается из ЖКТ, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-2,96 ч и составляет 0.4 мг/л. Биодоступность составляет 37 %. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения. В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41ч-в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит);
Скарлатина;
Инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит);
Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
Инфекции урогенитального тракта (неосложненный уретрит и/или цервицит);
Болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythemamigrans);
Заболевание желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с HelicobacterPylori(в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Противопоказания:Гиперчувствительность (в т.ч. к др. макролидам); печеночная и/или почечная недостаточность; период лактации (на время лечения приостанавливают); детский возраст до 12 месяцев.
С осторожностью
С осторожностью - беременность (может применяться, когда польза от его применения значительно превышает риск, существующий всегда при использовании любого препарата в течение беременности), аритмия (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT), детям с выраженными нарушениями функции печени или почек.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: диарея (5%), тошнота (3%), абдоминальные боли (3%); 1% и менее - диспепсия, метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности “печеночных” трансаминаз; у детей - запоры, анорексия, гастрит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (1% и менее).
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, тревожность, невроз, нарушение сна (1 % и менее).
Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит (1% и менее).
Аллергические реакции: сыпь, фотосенсибилизация, отек Квинке.
Прочие: повышенная утомляемость; у детей - конъюнктивит, зуд, крапивница.Форма выпуска/дозировка
Таблетки, покрытые оболочкой, по 500 мг.Упаковка
По 3 таблетки в контурную ячейковую упаковку; по 3 таблетки в банку светозащитного стекла. Каждую банку или контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛС-000525