Сумаклид - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Абсорбция - высокая. Азитромицин устойчив в кислой среде, липофилен. Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность после однократного приема 0,5 г - 37 % (эффект "первого прохождения" через печень), макси­мальная концентрация препарата в плазме после перорального приема 0,5 г - 0,4 мг/л, время достижения максимальной концентрации препарата в плазме - 2,5-2,9 ч; в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови, объем распределения - 31,1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани; накаплива­ется в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них.

Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34 %), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. Азитромицин сохраняет­ся в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы - 7-50 % (обратно пропорциональна концентрации в крови).

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс - 630 мл/мин; период полувыведения препарата между 8 и 24 ч после приема - 14-20 ч, период полувыведения препарата в интервале от 24 до 72 ч - 41 ч. 50 % выводится с желчью в неизмененном виде, 6 % - почками.

Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы - максимальная концентрация препарата в плазме снижается (на 52 %) и площадь под кривой "концентрация - время" (на 43 %).

У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается максимальная концентрация препарата в плазме (на 30-50 %), у детей в возрасте 3-5 лет снижается максимальная концентрация препарата в плазме, пери­од полувыведения препарата, площадь под кривой "концентрация - время".

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препара­ту микроорганизмами:

-инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзил­лит, синусит, средний отит;

-инфекции нижних отделов дыхательных путей: пневмония, вызванная атипичными возбудителями, острый бронхит, обострение хронического бронхита;

-инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные (средняя ст. тяжести), рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;

-инфекции мочевыводящих путей: уретрит, цервицит, вызванные Chlamydiatrachomatis;

-начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans).

-гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов;

-тяжелые нарушения функций печени и почек;

-детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы);

-одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

-умеренные нарушения функции печени и/или почек;

-при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT;

-при совместном назначении терфенадина, варфарина, дигоксина.

При беременности препарат применяется только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны ЦНС: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервоз­ность.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли/спазмы, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабора­торных показателей функций печени, печеночная недостаточность, некроз печени (воз­можно со смертельным исходом).

Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отек, крапивница, эозинофилия, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция, включая отек Квин­ке (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивен­са-Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная не­достаточность.

Прочие: вагинит, кандидоз.