Экомед - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Порошок белого или желтовато-белого цвета со слабым фруктовым запахом. Сотовая суспензия: от белого до светло-желтого цвета, гомогенная со слабым фруктовым запахом.

Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, оказывает бактериостатическое действие. Связываясь с 50Sсубъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей. Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация, мг/л):

Чувствительны:

аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcusaureus(метициллинчувствительные), Streptococcuspneumoniae(пенициллинчувствительные), Streptococcuspyogenes;

аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Haemophilusinfluenzae,

Haemophilus parainfluenzae,

Legionella pneumophila,

Moraxella catarrhalis,

Pasteurella multocida,

Neisseria gonorrhoeae;

анаэробныемикроорганизмы:

Clostridium perfringens,

Fusobacterium spp.,

Prevotella spp.,

Porphyromonas spp.;

прочие:

Chlamydia trachomatis,

Chlamydia pneumoniae,

Chlamydia psittaci,

Mycoplasma pneumoniae,

Mycoplasma hominis,

Borreliaburgdorferi.

Умеренно чувствительны или нечувствительны: аэробные грамположительные микроорганизмы:

Streptococcuspneumoniae(умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).

Устойчивы:

аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterococcusfaecalis,

Staphylococciзрр.(метициллинустойчивые).

Анаэробы:

группа Bacteroidesfragilis.

Streptococcuspneumoniae, бета-гемолитические Streptococcusspp. группы A, Enterococcusfaecalisи Staphylococcusaureus(включая метициллинчувствительные штаммы), резистентные к эритромицину и прочим макролидам, линкозамидам, устойчивы и к азитромицину.

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 0,5 г - 37 % (эффект "первого прохождения" через печень), максимальная концентрация (Сmах) после перорального приема 0,5 г - 0,4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 2-3 ч. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в сыворотке. Объем распределения - 31,1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и оставляет 7-50 %. Азитромицин кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, внутренние органы и ткани, включая предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции также транспортируется фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей.

В очагах инфекции концентрация на 24-34 % выше, чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс - 630 мл/мин: период полувыведения между 8 и 24 ч после приема - 14-20 ч, период полувыведения в интервале от 24 до 72 ч - 41 ч. Более 50 % препарата выводится через кишечник в неизмененном виде, 6 % - почками.

Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику: Сmах увеличивается (на 31 %), показатель площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) не изменяется.

У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Сmах (на 30-50 %).

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:

-инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;

-инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями;

-инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;

-начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythemamigrans).

-повышенная чувствительность к азитромицину (в том числе к другим макролидам) или другим компонентам препарата;

-тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин);

-тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью);

-грудное вскармливание;

-одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;

-детский возраст до 6 месяцев;

-дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

-почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) более 40 мл/мин);

-печеночная недостаточность (класс А и В по шкале Чайлд-Пью);

-при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT;

-при совместном применении терфенадина, варфарина, дигоксина;

-миастения.

Азитромицин при беременности рекомендуется назначать только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.

Во время лечения азитромицином грудное вскармливание приостанавливают.