Сумаклид - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Связываясь с 50Sсубъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

Активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов: Streptococcuspneumoniae(пенициллинчувствительный), Streptococcuspyogenes, Staphylococcusaureus (метициллинчувствительный); грамотрицательных аэробных организмов: Haemophilusinfluenzae, Haemophilusparainfluenzae, Moraxellacatarrhalis, Legionellapneumophila, Neisseriagonorrhoeae, Pasteurellamultocida; некоторых анаэробных микроорганизмов: Prevotellaspp., Clostridiumperlringens, Fusobacteriumspp., Porphyriomonasspp.; aтакже Chlamydiatrachomatis, Chlamydiapneumoniae, Chlamydiapsittaci, Mycoplasmapneumoniae, Mycoplasmahominis, Borreliaburgdorferi.

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину: грамположительные аэробы (Streptococcuspneumoniae(пенициллиноустойчивый). Изначально устойчивые мик­роорганизмы: грамположительные аэробы (Enterococcusfaecalis, Staphylococcusspp. (метициллинустойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам), грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину); анаэробы (Bacteroideslragilis).

Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Биодоступность после однократного приема 0,5 г - 37 % (эффект "первого прохождения" через печень), макси­мальная концентрация препарата в плазме после перорального приема 0,5 г - 0,4 мг/л, время достижения максимальной концентрации препарата в плазме - 2,5-2,9 ч; в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови, объем распределения - 31,1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мо­чеполовые органы и ткани, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани; накаплива­ется в среде с низким pH, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами, полиморфно- ядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создает вы­сокие концентрации в них.

Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34 %), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. В очаге воспаления сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы - 7-50 % (обратно пропорциональна концентрации в крови).

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. Плазменный клиренс - 630 мл/мин: период полувыведения препарата между 8 и 24 ч после приема - 14-20 ч, пе­риод полувыведения препарата в интервале от 24 до 72 ч - 41 ч. 50 % выводится с желчью в неизмененном виде, 6 % - почками.

Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику: максимальная концентрация препарата в плазме увеличивается (на 31 %), площадь под кривой "концентрация-время" не изменяется. У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры нс меняются, у женщин увеличивается максимальная концентрация препарата в плазме (на 30-50 %).

Инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydiatrachomatis(уретрит, цервицит).

Повышенная чувствительность к азитромицину, другим макролидам, другим компонен­там препарата, повышенная чувствительность к эритромицину; кетолидам; одновремен­ный прием с эрготамином и дигидроэрготамином, тяжелое нарушение функции печени (класс С по Чайлд-Пью); тяжелое нарушение функции мочек (клиренс креатинина менее 40 мл/мин); период грудного вскармливания, дети до 18 лет (для данной дозировки).

Миастения, нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести, нарушения функции мочек легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина более 40 мл/мин), у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA(хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препара­тами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.

Применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая поль­за для матери превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (данные о проникновении в грудное молоко отсутствуют).

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять но истечении срока годности.