Лекарственная форма
капсулыСостав
1 капсула содержит:
активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) - 250 мг.
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), кросповидон, кальция стеарат, натрия лаурилсульфат.
Капсулы твердые желатиновые № 1: титана диоксид, краситель синий патентованный (патент синий V), бриллиантовый черный, краситель пунцовый Понсо 4R], азорубин, желатин.
Описание
Капсулы № 1 с крышечкой синего цвета и корпусом голубого цвета. Содержимое капсул - гранулы белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик - азалидАТХ
J.01.F.A.10 Азитромицин
Фармакодинамика
Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S- субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.
Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы
1.Грамположительные аэробы
StaphylococcusaureusМетициллин-чувствительный; StreptococcuspneumoniaeПенициллин-чувствительный;Streptococcuspyogenes.2.Грамотрицательные аэробы
Haemophilus influenzae; Haemophilus parainfluenzae;Legionella pneumophila;Moraxella catarrhalis;Pasteurella multocida;Neisseria gonorrhoeae.3.Анаэробы
Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.;Prevotella spp.; Porphyriomonas spp.4.Другиемикроорганизмы
Chlamydia trachomatis;Chlamydia pneumonia;Chlamydia psittaci;Mycoplasma pneumonia;Mycoplasma hominis;Borreliaburgdorferi.Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину
Грамположительные аэробы
StreptococcuspneumoniaeПенициллин-чувствительный.Изначально устойчивые микроорганизмы
Грамположительные аэробы
Pnterococcusfaecalis;Staphylococci(метициллин-устойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам);Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.
Анаэробы
Pacteroidesfragilis.Фармакокинетика
Азитромицин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью в кислой среде и липофильностью. Быстро распределяется по всему организму, при этом в тканях достигаются высокие концентрации антибиотика. После приема внутрь 500 мг максимальная концентрация азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-2,9 ч и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37,5 %.
Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким pH, окружающей лизосомы. Это, в свою очередь, определяет большой кажущийся объем распределения (31,1 л/кг) и высокий плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах, особенно важна для элиминации внутриклеточных возбудителей. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34 %) и коррелирует со степенью воспалительного отека. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволило разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.
Выведение азитромицина из плазмы крови проходит в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-20 ч в интервале от 8 до 24 ч после приема препарата и 41 ч - в интервале от 24 до 72 ч, что позволяет применять препарат 1 раз/сут.
Выводится препарат в основном с желчью в неизменном виде, небольшая часть выводится почками.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
Инфекции нижних отделов дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, в т.ч. вызванные атипичными возбудителями;
Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
Начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (Erythemamigrans);
Инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydiatrachomatis(уретрит, цервицит).
Противопоказания
Противопоказания:Гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов;
Тяжелые нарушения функции печени и почек;
Детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы);
Грудное вскармливание;
Одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.
С осторожностью
-Умеренные нарушения функции печени и почек;
-при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT;
-при совместном назначении терфенадина, варфарина, дигоксина.
Беременность и лактация
Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует превратить грудное вскармливание (выделяется с грудным молоком).
Форма выпуска/дозировка
Капсулы 250 мг.Условия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
Р N001542/01Дата регистрации
31.07.2008Дата окончания действия
БессрочныйДата обновления информации
22.06.2017