Тремак-Сановель - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Механизм действия обусловлен подавлением синтеза белка чувствительного микроорганизма посредством связывания с 50Sсубъединицей рибосом, угнетает пептидилтранслоказу на стадии трансляции. Замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.

Минимальная подавляющая концентрация (MIC90)< 0,01 мкг/мл

Абсорбция - высокая, кислотоустойчив, липофилен. Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность после однократного приема 500 мг составляет 37 % (эффект "первого прохождения" через печень). Максимальная концентрация (Сmах) после приема внутрь 500 мг составляет 0,4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) препарата в плазме составляет 2,5-2,9 ч; в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови, объем распределения - 31,1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани мочеполовой системы, в кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с низким pH, в лизосомах (что особенно важно, для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы - 7-50 % (обратно пропорциональна концентрации в крови). В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны. В метаболизме азитромицина участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7,; ингибитором которых он является. Плазменный клиренс - 630 мл/мин; период полувыведения (Т1/2) между 8 и 24 ч после приема - 14-20 ч, Т1/2 в интервале от 24 до 72 ч - 41 ч 50 %'. Выводится с желчью в неизмененном виде, 6 % - почками.

Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику: С_mах увеличивается на 46 %, площадь под фармакокинетической кривой (AUC) увеличивается на 14 %.

У пожилых мужчин (65 - 85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается С_mах на 30-50 %.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:

-верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит);

-инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, в т. ч. атипичная; бронхит, в т.ч. острый, обострение хронического);

-инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);

-болезнь Лайма (начальная стадия - хроническая мигрирующая эритема "erythemamigrans").

-Повышенная чувствительность к азитромицину (в том числе к антибиотикам группы макролидов), компонентам препарата;

-Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью);

-Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 40 мл/мин);

-Детский возраст до 3 лет;

-Дефицит сахарозы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

-Одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

Аритмия (риск развития желудочковых аритмий и удлинения интервала Q- Т), печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) и/или почечная недостаточность (клиренс креатинина более 40 мл/мин), совместный прием с терфенадином, варфарином, дигоксином, миастения.

Азитромицин при беременности назначают только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата во время лактации следует прекратить грудное вскармливание.