Тремак-Сановель - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета с буквой "S" на одной стороне.

Антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Механизм действия обусловлен подавлением синтеза белка чувствительного микроорганизма посредством связывания с 50Sсубъединицей рибосом, угнетает пептидилтранслоказу на стадии трансляции. Замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

Активность азитромицина в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов доказана как invitro, так и в клинической практике:

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcusaureus, Streptococcusagalactiae, Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes;

Азитромицин проявляет перекрестную резистентность к эритромицин-устойчивым грамположительным штаммам. Большинство штаммов Enterococcusfaecalisи метициллин-устойчивых стафилококков устойчивы к азитромицину.

Аэробные грамотрипательные микроорганизмы: Haemophilusducreyi, Haemophilusinfluenzae, Moraxellacatarrhalis, Neisseriagonorrhoeae;

Прочие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae. Бета-лактамазы не влияют на активность азитромицина.

Активность азитромицина invitro:

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcusspp. (группС, F, G), Streptococcus viridans;

Аэробныеграмотрицательныемикроорганизмы: Bordetella pertussis, Legionella pneumophila;

Анаэробныемикроорганизмы: Peptostreptococcus species, Prevotella bivia, Clostridium perfringens;

Прочие: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.

Абсорбция - высокая, кислотоустойчив, липофилен. Быстро всасывается в желудочно- кишечном тракте. Биодоступность после однократного приема 500 мг составляет 37 % (эффект "первого прохождения" через печень). Максимальная концентрация (С_mах) после приема внутрь 500 мг составляет 0,4 мг/л, время достижения максимальной концентрации препарата в плазме (ТС_mах) составляет 2,5-2,9 ч; в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови, объем распределения - 31,1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовую систему, в кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с низким pH, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них.

В очаге воспаления сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы - 7 - 50% (обратно пропорциональна концентрации в крови). В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс - 630 мл/мин: период полувыведения (Т1/2) между 8 и 24 ч после приема -14-20 ч, Т1/2 в интервале от 24 до 72 ч - 41 ч. 50 % выводится с желчью в неизмененном виде, 6% - почками.

Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику: С_mах увеличивается на 31%, площадь под кривой "концентрация - время" (AUC) не изменяется.

У пожилых мужчин (65 - 85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается С_mах на 30-50%.

При приеме 1000 мг азитромицина у больных с легкой или умеренной степенью почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации 10-80 мл/мин) С_mах увеличивается на 5,1 %, AUCувеличивается на 4,2 %. У больных с тяжелой степенью почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин) С_mах увеличивается на 61 %, AUCувеличивается на 35 %.

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела больше 45 кг:

Инфекционно-воспалительные заболевания верхних и нижних дыхательных путей, вызванные чувствительными возбудителями:

-острый бактериальный синусит, вызванный Haemophilusinfluenzae, MoraxellacatarrhalisorStreptococcuspneumoniae;

-фарингит, тонзиллит, вызванный Streptococcuspyogenes;

-пневмония, вызванная атипичными возбудителями, острый бронхит;

-бактериальное обострение хронической обструктивной болезни легких, вызванное Haemophilusinfluenzae, Moraxellacatarrhalis, Streptococcuspneumoniae;

Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), вызванные Staphylococcusaureus, Streptococcuspyogenesили Streptococcusagalactiae.

Инфекции мочевыводящих путей:

-уретрит, цервицит, вызванные Chlamydiatrachomatisили Neisseriagonorrhoeae;

-венерическая язва (шанкроид), вызванная Haemophilusducreyi.

Начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythemamigrans).

-Гиперчувствительность (в том числе к антибиотикам группы макролидов и кетолидов);

-Тяжелые нарушения функции печени и/или почек;

-Детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы);

-Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

-Одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

Аритмия (риск развития желудочковых аритмий и удлинения интервала Q-T), умеренные нарушения функции печени и/или почек, совместный прием с терфенадином, варфарином, дигоксином.

Азитромицин при беременности назначают только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата во время лактации следует прекратить грудное вскармливание.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.