Лекарственная форма
гранулы для приготовления суспензии для приема внутрьСостав
1 саше содержит:
Активное вещество: парацетамол - 1000 мг
Вспомогательные вещества: повидон К-30, натрия сахаринат безводный, натрия карбонат безводный, натрия гидрокарбонат, лимонная кислота безводная, натрия дигидроцитрат безводный, ароматизатор лимонный (Firmenich 502336 ТР 05.51), аспартам, вода очищенная*
(*расходуется в процессе производства).
Описание
Почти белые гранулы, которые при контакте с водой образуют шипучую суспензию с лимонным вкусом и запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгезирующее ненаркотическое средствоФармакодинамика
Парацетамол обладает обезболивающим и жаропонижающими действием. Препарат блокирует циклооксигеназу 1 и 2 преимущественно в центральной нервной системе (ЦНС), воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие у него противовоспалительного эффекта.
Препарат не оказывает отрицательного воздействия на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), вследствие отсутствия влияния на синтез простагландинов в периферических тканях. Возможность образования метгемоглобина маловероятна.
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 0,5-2 ч; максимальная концентрация (Сmах) - 5-20 мкг/мл. Связь с белками - 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер.
Объем распределения варьирует от 0,8 до 1,36 л/кг массы тела. В грудное молоко проникает менее 1% принятой дозы парацетамола Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг. Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8-ми активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. Период полувыведения (Т1/2) - 1,5 - 3 ч (среднее значение Т1/2 составляет 2,3 часа). Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% - в неизмененном виде. У пациентов пожилого возраста снижается клиренс препарата и увеличивается Т1/2.Показания
Применяют в качестве:
- жаропонижающего средства при инфекционно-воспалительных (бактериальных, вирусных) заболеваниях;-обезболивающего средства при боли в мышцах и суставах;
-обезболивающего средства при легком и умеренно выраженном болевом синдроме (головная, зубная боль) невоспалительного происхождения; при невралгии, альгодисменорее, при травмах.
Противопоказания
Противопоказания:-Гиперчувствительность к парацетамолу или другим компонентам препарата;
-дети младше 15 лет;
-врожденная недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
-выраженные нарушения функции печени или почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), вирусный гепатит;
-фенилкетонурия.
С осторожностью
Почечная и печеночная недостаточность, врожденная гипербилирубинемия, алкогольное поражение печени, пациенты пожилого возраста, беременность и период лактации.
Беременность и лактация
Доклинические исследования на животных не выявили какого-либо неблагоприятного действия парацетамола на беременность или развитие плода. Тем не менее, риск не может быть исключен полностью. Во время беременности, особенно в I триместре, и в период лактации препарат можно применять только по рекомендации врача, на протяжении короткого периода времени, желательно однократно.Побочные эффекты
Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):
очень часто >1/10
часто от > 1/100 до < 1/10
нечасто от > 1/1000 до < 1/100
редко от >1/10000 до < 1/1000
очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.
При приеме препарата в рекомендуемых дозах побочные реакции развиваются редко и слабо выражены.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота; очень редко - рвота, диарея, желтуха, панкреатит и повышение активности "печеночных" ферментов.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, отек Квинке.
Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы: очень редко - лейкопения, тромбоцитопения.
Прочие: редко - слабость.Форма выпуска/дозировка
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 1000 мг.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛСР-004524/10