Парацетамол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

-всасывание: быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция - высокая. Максимальная концентрация (5-20 мкг/мл) достигается через 0,5 -2 ч. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его применении в дозе 10-15 мг/кг.

-распределение: связь с белками плазмы - 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой, кормящей матерью дозы, парацетамола проникает в грудное молоко.

- метаболизм: метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуроновой кислотой, конъюгация с серной кислотой, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые,впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются, изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов.

Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют, с глюкуроновой или серной кислотой. У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т.ч. недоношенных) и маленьких детей - сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.

-выведение:выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3 % в неизмененном виде. У пожилых больных снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения.

Применение препарата в периоды беременности и грудного вскармливания возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Со стороны кожных покровов: кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочек (обычно эритематозная или уртикарная), отек Квинке, мультиформная эксудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, эпигастральная боль, повышение активности "печеночных" ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект).

Со стороны центральной и периферической нервной системы (обычно развивается при приеме высоких доз): головокружение, психомоторное возбуждение, нарушение ориентации во времени и пространстве.

Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, сульфогемаглобинемия, гемолитическая анемия (особенно для больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы). При длительном применении в больших дозах - нейтропения, апластическая анемия, панцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы (при приеме больших доз): нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются , или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению вкладывают в пачку из картона.

300 контурных ячейковых упаковок с равным количеством инструкций по применению помещают в гофро-ящик.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.