Лекарственная форма
Раствор для инфузий.Состав
1 мл раствора содержит: активное вещество парацетамол 10,0 мг; вспомогательные вещества: маннитол 36,7 мг, цистеин 0,1 мг, вода для инъекций q.s. до 1 мл.Описание
Прозрачный бесцветный или слегка желтоватого цвета раствор.Фармакотерапевтическая группа
Анальгезирующее ненаркотическое средство.Фармакодинамика
Точный механизм действия парацетамола не установлен.Болеутоляющее действие. Парацетамол блокирует циклооксигеназу (ЦОГ1 и ЦОГ2) преимущественно в ЦНС. воздействуя на центры боли.Жаропонижающее действие. Парацетамол селективно блокирует ЦОТЗ в ЦНС- центры терморегуляции (центральный компонент).Отсутствие противовоспалительного действия. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие блокирующего влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка Na+ и воды) и слизистую оболочку ЖКТ (желудочно-кишечного тракта).Парацетамол Каби обеспечивает начало купирования боли в течение 5-10 минут после введения. Пик анальгетического действия наблюдается через 1 час и сохраняется обычно в течение 4-6 часов.Парацетамол Каби снижает температуру тела в течение 30 минут после введения. Жаропонижающий эффект обычно сохраняется в течение минимум 6 часов.Фармакокинетика
Взрослые пациентыФармакокинетика парацетамола линейна после однократного и многократного введения препарата в течение 24 часов в дозах до 2 г.Биодоступность парацетамола после инфузии 500 мг и 1 г парацетамола аналогична биодоступности после инфузии 1 г и 2 г пропарацетамола (соответствует 500 мг и 1 г парацетамола), соответственно.Максимальная концентрация парацетамола в плазме крови (Cmax), наблюдаемая в конце 15-минутной внутривенной инфузии 500 мг и 1 г парацетамола, составляет примерно 15 мкг/мл и 30 мкг/мл соответственно.РаспределениеОбъем распределения парацетамола составляет приблизительно 1 л/кг. Связывание парацетамола с белками плазмы крови незначительно (около 10 %). Через 20 минут после инфузии 1 г парацетамола выявляются значительные концентрации препарата (около 1,5 мкг/мл) в спинномозговой жидкости.БиотрансформацияБольшая часть парацетамола метаболизируется в печени двумя основными путями: посредством конъюгации с глюкуроновой или серной кислотой. В дозах, превышающих терапевтические, последний путь метаболизма быстро насыщается. Небольшая фракция парацетамола (менее 4 %) метаболизируется с участием системы цитохрома Р450, до промежуточного метаболита (N-ацетил-бензохинонимина), который обычно при введении терапевтических доз препарата быстро инактивируется посредством конъюгации с редуцированным глутатионом и выводится почками после конъюгации с цистеином и меркаптуроновой кислотой. Однако, после серьезной передозировки, количество этого токсичного метаболита повышено.ВыведениеМетаболиты парацетамола в основном выводятся почками. 90 % введенной дозы препарата выводится в течение 24 часов, в основном в виде конъюгатов глюкуронида (60 -80 %) и сульфата (20 - 30 %), менее 5 % выводится в неизменном виде. Период полувыведения из плазмы крови составляет 2,7 ч, общий клиренс 18 л/ч.Новорожденные младенцы, дети первого года жизни и дети старшего возраста Фармакокинетические параметры парацетамола, наблюдаемые у младенцев и детей, аналогичны таковым у взрослых пациентов, за исключением периода выведения из плазмы крови, который у детей несколько короче (от 1,5 до 2 часов). У новорожденных младенцев период полувыведения из плазмы крови дольше, чем у детей первого года жизни, то есть около 3,5 часов. У новорожденных младенцев, детей 1 года жизни и детей до 10 лет выводится значительно меньше конъюгатов глюкуронида и больше конъюгатов сульфата, чем у взрослых пациентов.Возрастные фармакокинетические показатели (стандартизованный клиренс, *CLstd/Foral (л .ч-1 70 кг-1):| Возраст | Вес (кг) | CLstd/Foral (л .ч-1 70 кг-1) |
| 40 недель (гестационный возраст) доношенные новорожденные | 3.3 | 5.9 |
| 3 месяца (постнатальный возраст) | 6 | 8.8 |
| 6 месяцев (постнатальный возраст) | 7.5 | 11.1 |
| 1 год (постнатальный возраст) | 10 | 13.6 |
| 2 года (постнатальный возраст) | 12 | 15.6 |
| 5 лет (постнатальный возраст) | 20 | 16.3 |
| 8 лет (постнатальный возраст) | 25 | 16.3 |
Показания
Препарат показан для снятия боли и лихорадочного синдрома в тех случаях, когда внутривенный способ применения наиболее рационален, в том числе, если применение других способов введения невозможно.Краткий курс лечения болевого синдрома умеренной интенсивности, особенно после хирургических вмешательств.Краткий курс лечения лихорадочного синдрома на фоне инфекционно-воспалительных заболеваний.Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к парацетамолу или пропацетамолу гидрохлориду (пролекарство парацетамола) и к любому другому компоненту препарата, тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или заболевания печени в активной стадии, период новорожденности (до 1 мес.).С осторожностью
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: Соблюдайте осторожность при расчете дозы препарата! Ошибка между дозированием в МГ или в МЛ может стать причиной случайной передозировки и смерти.В ситуациях, когда это возможно, рекомендуется использовать препараты для приема внутрь.Во избежание риска передозировки необходимо убедиться в том, что другие применяемые в этот же период лекарственные препараты не содержат парацетамол или пропацетамола гидрохлорид.Применение доз препарата, превышающих рекомендованные, связано с риском развития серьезного поражения печени. Клинические признаки и симптомы поражения печени (включая молниеносный гепатит, печеночную недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит) обычно не проявляются раньше, чем через 2 дня, и могут быть неочевидными в течение 4-6 дней после введения препарата. В данном случае необходимо применить антидот как можно раньше.Следует соблюдать особую осторожность при применении парацетамола у пациентов при наличии следующих условий:- Нарушения функции печени (менее ≤9 баллов по шкале Чайлд-Пью); - Доброкачественные гипербилирубинемии, в т.ч. синдром Жильбера-Мейленграхта (негемолитическая семейная желтуха), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени; - Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ≤30 мл/мин);- Хроническая алкогольная зависимость;- Хроническое неполноценное питание (низкий резерв глутатиона печени), в т.ч. анорексия, булимия, кахексия;- Полное парентеральное питание;- Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (фавизм) (возможно развитие гемолитической анемии из-за сниженного высвобождения глутатиона после приема парацетамола);- Гиповолемия, обезвоживание;- Пожилой возраст.Влияние на показатели лабораторных исследованийПарацетамол может искажать результаты анализа мочевой кислоты при применении фосфорновольфрамовой кислоты и влиять на результаты анализа концентрации глюкозы в крови с использованием глюкозооксидазы пероксидазы.Беременность и лактация
Клинический опыт применения парацетамола для внутривенного введения при беременности ограничен. Исследования применения парацетамола для приема внутрь в терапевтических дозах показали отсутствие неблагоприятного воздействия на течение беременности, развитие плода и здоровье ребенка.Применение препарата Парацетамол Каби беременным женщинам допустимо только после тщательной оценки, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В этом случае следует строго следить за назначаемыми дозами и продолжительностью лечения.При приеме внутрь парацетамол в незначительных количествах проникает в грудное молоко. О каком-либо неблагоприятном влиянии на ребенка не сообщалось. Парацетамол может применяться в период грудного вскармливания, если ожидаемая польза для матери превышает риск для ребенка.Побочные эффекты
Частота побочных реакций, приведенных ниже, изложена в соответствии со следующей градацией:Очень часто≥ 1/10 Часто ≥ 1/100, <1/10 Нечасто ≥ 1/1000, <1/100 Редко ≥ 1/10000, <1/1000 Очень редко <1/10000Частота неизвестна (не может быть подсчитана, исходя из имеющихся данных)При применении лекарственных препаратов, содержащих парацетамол, нежелательные реакции наблюдаются редко или очень редко:| Системно-органный класс | Редко | Очень редко | Неизвестно |
| Нарушения со стороны крови и лимфатической системы |
| Тромбоцитопения. лейкопения. нейтропения. агранулоцитоз |
|
| Нарушения со стороны иммунной системы |
| Гиперчувствительность (от простой кожной сыпи или крапивницы до анафилактического шока, требующего немедленной отмены лечения),бронхоспазм |
|
| Нарушения со стороны сердца |
|
| Тахикардия |
| Нарушения со стороны сосудов | Снижение артериального давления |
|
|
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей |
| Серьезные кожные реакции | Эритема, гиперемия, кожный зуд |
| Общие расстройства и нарушения в месте введения | Общая слабость |
|
|
| Лабораторные и инструментальные данные | Повышение активности "печеночных" трансаминаз |
|
|
| Местные реакции |
|
| Болезненность и чувство жжения в месте введения препарата |
Форма выпуска/дозировка
Раствор для инфузий 10 мг/мл.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-003906