Парацетамол детский - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Препарат обладает обезболивающим и жаропонижающим свойствами. Блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Противовоспалительный эффект практически отсутствует. Не оказывает влияния на состояние слизистой желудочно-кишечного тракта и водно-электролитный обмен, поскольку обладает чрезвычайно малым влиянием на синтез простагландинов в периферических тканях.

Абсорбция высокая, препарат быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связь с белками плазмы около 10-25%. Пик концентрации в плазме достигается через 0,5-2 ч. Максимальная концентрация в плазме составляет 5-20 мкг/мл. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Распределение препарата в жидкостях организма относительно равномерно.

Метаболизируется преимущественно в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изоферменты CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2, CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.

У новорожденных и у детей 3-10 лет основным метаболитом парацетамола является сульфат парацетамола, у детей 12 лет и старше - конъюгированный глюкуронид. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в том числе токсической) активностью.

Период полувыведения при приеме терапевтической дозы составляет от 1-4 часа, у взрослых 2,7 ч, у детей 15-2 ч, общий клиренс 18 л/ч. При приеме терапевтических доз 90-100% принятой дозы выделяется в мочу в течение 24 часов. Основное количество препарата выделяется после конъюгации в печени, в виде глюкуронида (60-80%) и сульфата (20-30%). В неизменном виде выделяется не более 5% полученной дозы препарата.

У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения (Т_1/2).

При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется. Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью меньше, чем у здоровых лиц.

Применяют у детей от 3 месяцев до 12 лет в качестве:

-жаропонижающего средства - для снижения повышенной температуры тела на фоне простудных заболеваний, гриппа и детских инфекционных заболеваний (ветряная оспа, свинка, корь, скарлатина и др.);

-обезболивающего средства - при зубной боли, в том числе при прорезывании или удалении зубов, головной боли, ушной боли при отите и при боли в горле.

Для детей в возрасте 2-3 месяцев возможен однократный прием для снижения температуры после вакцинации. Если температура не снижается, необходима консультация врача.

-Повышенная чувствительность к парацетамолу или любому другому ингредиенту препарата;

-выраженные нарушения функции печени или почек;

-возраст младше 2 месяцев;

-непереносимость фруктозы.

Применять с осторожностью при нарушенной функции печени (в т.ч. синдроме Жильбера), вирусном гепатите, при нарушенной функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), генетическом отсутствии фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелых заболеваниях крови (тяжелая анемия, лейкопения, тромбоцитопения), гиповолемии, обезвоживании, анорексии, булимии, хроническом алкоголизме, сахарном диабете. В таких случаях перед приемом препарата следует проконсультироваться с врачом.

Препарат не следует принимать одновременно с другими препаратами содержащими парацетамол.

Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на развитие плода у человека. Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0,04-0,23% дозы, принятой матерью. Тем не менее при необходимости применения парацетамола при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и возможный потенциальный риск для плода или ребенка. В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.

Нет данных о влиянии на фертильность.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.