Лекарственный справочник

Парацетамол - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Лекарственная форма

суппозитории ректальные

Состав

Один суппозиторий содержит:

Активное вещество: парацетамол - 250 мг или 500 мг.

Вспомогательные вещества: витепсол Н-15 - 500 мг или 1000 мг, витепсол W-35 - 500 мг или 1000 мг соответственно.


Описание

Суппозитории белого или белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.


Фармакотерапевтическая группа

анальгезирующее ненаркотическое средство

АТХ

N.02.B.E   Анилиды

N.02.B.E.01   Парацетамол


Фармакодинамика

Парацетамол обладает обезболивающим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием.

Длительность обезболивающего действия - 4-6 ч, жаропонижающего не менее 6 ч. Точный механизм обезболивающего и жаропонижающего действия парацетамола не установлен. По-видимому, он включает в себя центральный и периферический компоненты.

Известно, что парацетамол блокирует циклооксигеназу I и II типа преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет практически полное отсутствие значимого противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов в периферических тканях обуславливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.


Фармакокинетика

Всасывание. Абсорбция при ректальном введении происходит медленнее, чем при приеме парацетамола внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение. Объем распределения у взрослых составляет 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм. У взрослых парацетамол метаболизируется в основном в печени с образованием глюкуронидов и сульфатов. Небольшая часть (4 %) парацетамола метаболизируется цитохромом Р450 с образованием активного промежуточного метаболита (N-ацетилбензо- хинопимина), который в нормальных условиях быстро обезвреживается восстановленным глутатионом и выводится с мочой после связывания с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако при массивной передозировке количество этого токсичного метаболита возрастает. Период полувыведения у взрослых составляет 2,7 ч, у детей - 1,5-2 ч, общий клиренс - 18 л/ч.

Выведение. Парацетамол выводится, главным образом, с мочой; 90 % принятой дозы выводится почками в течение 24 ч, в основном в виде глюкуронида (60-80 %) и сульфата (20-30 %). Менее 5 % выводится в неизмененном виде. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10-30 мл/мин) выведение парацетамола несколько замедляется, а период полувыведения составляет 2-5,3 ч.

Скорость выведения глюкуронида и сульфата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью в 3 раза ниже, чем у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика парацетамола у пожилых пациентов не изменяется; у детей отличается только период полувыведения из плазмы крови, который несколько короче по сравнению со взрослыми (1,5-2 ч). Кроме того, у детей до 10 лет парацетамол в большей степени выводится в виде сульфата, а не глюкуронида, что характерно для взрослых пациентов. При этом общая экскреция парацетамола и его метаболитов у пациентов всех возрастных групп одинакова.


Показания

- в качестве жаропонижающего средства при лихорадке;

- в качестве болеутоляющего средства при боли легкой и средней интенсивности.


Противопоказания

Противопоказания:

-повышенная чувствительность к парацетамолу или другим компонентам препарата;

-тяжелые нарушения функции печени;

-детский возраст до 4 лет;

-воспаление прямой кишки, кровотечения из прямой кишки.


С осторожностью

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл/мин), доброкачественные гипербилирубинемии (в том числе синдром Жильбера, вирусный гепатит, алкогольное поражение печени), хронический алкоголизм, хроническое недоедание, анорексия, булимия, кахексия, гиповолемия, обезвоживание, пожилой возраст, дефицит глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы.


Побочные эффекты

Если любые из указанных в инструкции нежелательных явлений усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные явления, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Частота нежелательных реакций приведена в соответствии со следующей шкалой: очень часто (> 10%); часто (> 1 % и < 10%); нечасто (> 0,1 % и < 1 %); редко (>0,01 % и < 0,1 %); очень редко (< 0,01 %).

Со стороны кожных покровов: очень редко - покраснение кожи, зуд, сыпь на коже и слизистых (обычно эритематозная или уртикарная).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности "печеночных" ферментов, как правило, без развития желтухи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - снижение артериального давления; очень редко - тахикардия.

Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.

Общего характера: редко - недомогание.

Указанные ниже нежелательные реакции также отмечались при пострегистрационном применении препарата, однако их частота не установлена:

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, анафилактический шок, анафилаксия, отек Квинке.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Сведения о влиянии на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами отсутствуют.

Форма выпуска/дозировка

Суппозитории ректальные по 250 мг и 500 мг.

Упаковка

По 5 или 6 суппозиториев (для дозировки 250 мг), или по 5 суппозиториев (для дозировки 500 мг) в контурную ячейковую упаковку.

По 2 контурные ячейковые упаковки по 5 суппозиториев или 1 контурную ячейковую упаковку по 6 суппозиториев вместе с инструкцией по медицинскому применению препарата помещают в пачку из картона.


Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.


Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.


Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Регистрационный номер

ЛП-002211

Дата регистрации

30.08.2013

Владелец Регистрационного удостоверения

ФАРМПРОЕКТ, ЗАО

Производитель

ФАРМПРОЕКТ, ЗАО

Дата обновления информации

02.10.2015

Аналогичные препараты