Лекарственная форма
таблетки покрытые пленочной оболочкойСостав
Состав
1 таблетка содержит:
действующее вещество: ондансетрон 8 мг
(эквивалентно 10,00 мг ондансетрона гидрохлорида дигидрата);
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный -0,60 мг, магния стеарат - 1,30 мг, тальк - 7,10 мг, крахмал прежелатинизированный - 18,0мг, целлюлоза микрокристаллическая - 40,0мг, крахмал кукурузный -54,50 мг, лактоза безводная -118,50 мг;
состав оболочки: кремния диоксид коллоидный - 0,07 мг, краситель железа оксид желтый 0,12 мг, титана диоксид - 0,27 мг, макрогол 6000 - 0,79 мг, сепифильм 003 - 8,75 мг (Макрогола-40 стеарат (моно и диэфиры стеариновой кислоты и ПЭГ-40) (Е431) - 8,00 - 12,0%, целлюлоза микрокристаллическая (Е460) - 35,0- 45,00 %, гипромеллоза (Е464) - 45,00 - 55,00 %)
Описание
Таблетки покрытые пленочной оболочкой. 8 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, с гравировкой “8” на одной стороне и “RG” - на другой. На поперечном разрезе видны два слоя, цвет внутреннего слоя белый или почти белый.
Фармакотерапевтическая группа
Противорвотное средство, серотониновых рецепторов антагонист.АТХ
A.04.A.A.01 Ондансетрон
Фармакодинамика
Ондансетрон является селективным антагонистом 5НТз - рецепторов (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение концентрация серотонина, который путем активации афферентных волокон блуждающего нерва, содержащих рецепторы 5-НТз, вызывает рвотный рефлекс. Селективно блокирует серотониновые 5-НТз - рецепторы нейронов центральной (рвотный центр) и периферической (желудочно-кишечный тракт) нервной системы, регулирующих рвотный рефлекс. Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.
Фармакокинетика
После приема внутрь ондансетрон полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте и подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Максимальная концентрация ондансетрона в плазме крови достигается примерно через 1,5 после приема внутрь и составляет приблизительно 30 нг/мл после приема препарата в дозе 8 мг. Абсолютная биодоступность составляет около 60%. Биодоступность ондансетрона несколько увеличивается при одновременном приеме с пищей, но не изменяется при приеме антацидов.
Связывание с белками плазмы крови составляет 70-76%. С почками в неизмененном виде выводится менее 5% ондансетрона.
Распределение ондансетрона при приеме внутрь, внутривенном или внутримышечном введении одинаково. Объем распределения при достижении равновесного состояния составляет около 140 л. Связывание с белками плазмы крови - 70-76%.
Ондансетрон элиминируется из организма, главным образом, в результате метаболизма в печени при участии нескольких микросомальных изоферментов (CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4). Отсутсвие изофермента CYP2D6 не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона. Менее 5% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде.
Как после приема внутрь, так и при парентеральном введении период полувыведения составляет около 3 ч. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторном приеме.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У детей значения клиренса и объема распределения зависят от возраста. Коррекция дозы с учетом массы тела пациентов (от 0,1 мг/кг до 4 мг максимально) компенсирует эти изменения и нормализует системную экспозицию ондансетрона у детей.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены системный клиренс и объем распределения, что приводит к небольшому и клинически незначимому увеличению периода полувыведения (Т1/2- 5,4 ч).
У пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика ондансетрона практически не изменяется.
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью значительно снижается клиренс ондансетрона, в результате чего период полувыведения увеличивается (до 15-32 ч), а биодоступность при пероральном приеме достигает 100 % вследствие снижения пресистемного метаболизма.
У пожилых пациентов наблюдается небольшое увеличение биодоступности до 65 % и периода полувыведения до 5 ч.
Распределение ондансетрона зависит от пола, у женщин наблюдается более высокая абсорбция при приеме внутрь, а также снижение системного клиренса и объема распределения.
Показания
Противопоказания
Противопоказания:-Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
-Беременность и период кормления грудью.
-Детский возраст до 12 лет (для дозировки 8 мг).
С осторожностью
Пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, врожденной лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Побочные эффекты
Со стороны иммунной системы: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, иногда тяжелые, включая анафилаксию.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, спонтанные двигательные расстройства, включая экстрапирамидные расстройства (дистонические реакции, окулогирный криз, дискинезия), которые носят обратимый характер и не приводят к стойким клиническим последствиям.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента S-Т, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор, бессимптомное преходящее повышение активности "печеночных" ферментов.
Прочие: ощущение жара и покраснение кожи лица, гипокалиемия, гиперкреатининемия; временное снижение остроты зрения.Форма выпуска/дозировка
Таблетки покрытые пленочной оболочкой по 8 мг.Упаковка
10 таблеток в блистере из ПВХ и фольги алюминиевой. 1 блистер в картонной пачке с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
П N012102/01Дата регистрации
02.06.2010Дата обновления информации
18.06.2015