Ондансетрон-Тева - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Ондансетрон является селективным антагонистом серотониновых рецепторов 5-гидрокситриптамина 3 типа (5-НТз). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение концентрации серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих рецепторы 5-НТз, вызывает рвотный рефлекс. Ондансетрон тормозит появление рвотного рефлекса путем блокады рецепторов 5-НТз на уровне нейронов как центральной, так и периферической нервной системы. Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности.

Ондансетрон не влияет на концентрацию пролактина в сыворотке крови.

При внутримышечном (в/м) введении максимальная концентрация достигается через 10 мин после инъекции. Распределение ондансетрона одинаково при

внутримышечном и внутривенном введении. Объем распределения (Vd) при достижении равновесного состояния составляет 140 л, связывание с белками плазмы - 70-76%. Из системного кровотока ондансетрон элиминируется главным образом в результате метаболизма в печени при участии нескольких ферментных систем. С мочой в неизмененном виде выделяется менее 5% препарата. Отсутствие изофермента CYP2D6 (полиморфизм дебризохина) не влияет на фармакокинетику ондансетрона. Период полувыведения (T1/2) при парентеральном введении, как и после приема внутрь, составляет около 3 ч. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном применении.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с клиренсом креатинина 15-60 мл/мин снижены как системный клиренс, так и Vd ондансетрона, результатом чего является небольшое и клинически незначимое увеличение Т1/2 (до 5,4 ч). Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на гемодиализе.

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате этого увеличивается его T1/2 (до 15-32 ч).

При применении ондансетрона у детей наблюдается снижение абсолютных значений клиренса и Vd, при этом величина изменения зависит от возраста. Так, у детей в возрасте 12

- Профилактика и купирование тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио- или радиотерапией.

Гиперчувствительность к ондансетрону, другим селективным антагонистам серотониновых 5НТз-рецепторов и другим компонентам препарата; беременность и период грудного вскармливания; детский возраст до 2-х лет (недостаточно данных об эффективности и безопасности).

При нарушении сердечного ритма и проводимости, одновременном применении антиаритмических средств или бета-адреноблокаторов, нарушении электролитного баланса, печеночной недостаточности, кишечной непроходимости (в т.ч. подозрение).

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01%, включая единичные случаи.

Аллергические реакции: редко - крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм,

ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилаксию.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; нечасто - судороги, спонтанные двигательные расстройства, включая экстрапирамидные расстройства (дистонические реакции, окулогирный криз, дискинезия), которые носят обратимый характер и не приводят к стойким клиническим последствиям; редко - головокружение вследствие быстрого в/в введения.

Со стороны органа зрения: редко - временное снижение остроты зрения; очень редко - временная слепота, преимущественно после в/в введения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - боль в грудной клетке, в ряде случаев сопровождающаяся депрессией сегмента S-Т аритмии, брадикардия, снижение

артериального давления (АД); редко - транзиторные изменения электрокардиограммы (ЭКГ), включая удлинение интервала QT, преимущественно при в/в введении.

Со стороны пищеварительной системы: часто - запор; нечасто - икота, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, преходящее повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Прочие: часто - ощущение жара, "приливы", раздражение, гиперемия, боль, жжение в месте введения; редко - гипокалиемия, гиперкреатининемия.

По 2 мл или 4 мл препарата в ампулу прозрачного, бесцветного стекла (тип I).

Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не применять по истечении срока годности.