Ондансетрон - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Время достижения максимальной концентрации (Т_mах) после внутримышечного введения - 10 мин. Объем распределения составляет около 140 л (Vd: взрослые 2.2 - 2.5 л/кг, дети - 1.7 - 3.7 л/кг). Связь с белками плазмы- 70-76%. Период полувыведения при внутривенном и внутримышечном введении не различается. Период полувыведения (T_1/2) составляет 3 ч и не различается при однократном и курсовом приеме; у пожилых больных достигает 5 ч. Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов CYP1A2, CYP2D6 (преимущественно) и CYP3A4. Не влияет на активность ферментов системы Р-450. Отсутствие CYP2D6 (полиморфизм дебрисохина) не влияет на фармакокинетику ондансетрона. В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% введенной дозы. Не обладает кумулятивными свойствами.

Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.

С 15-летнего возраста фармакокинетика не отличается от таковой у взрослых. У детей 4-12 лет по сравнению с взрослыми больше объем распределения; ускорено выведение - T_1/2 составляет 2.4 ч.

У женщин по сравнению с мужчинами выше максимальная концентрация и биодоступность, замедлен клиренс препарата, меньше объем распределения. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина- 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и V_d ондансетрона; результатом чего является небольшое и клинически незначимое увеличение его T_1/2 (до 5,4 ч). Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе.

Профилактика и купирование тошноты и рвота, вызванных цитостатической химио- и радиотерапией.

Гиперчувствительность к ондансетрону и/или любому из компонентов препарата; беременность, период кормления грудью, детский возраст до 2 лет (безопасность и эффективность не доказаны).

Противопоказано.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги. Экстрапирамидные нарушения, такие как окулогирный криз/дистонические реакции наблюдаются редко (менее 1%), как правило, непродолжительны и являются следствием ускоренного внутривенного введения ондансетрона.

Со стороны органов зрения: преходящее затуманенное зрение и преходящая слепота, как правило, вызванные ускоренным (менее 15 мин) внутривенным введением препарата.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, икота, сухость во рту, иногда преходящее бессимптомное повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия, гипотония, сердцебиение, боль за грудиной, аритмии, обморок. Электрокардиографические изменения заключаются в удлинении QT-интервала, депрессии ST-сегмента. Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, анафилаксия, ангионевротический отек.

Местные реакции: боль, жжение и покраснение в месте введения.

Прочие: утомляемость, слабость/недомогание, лихорадка, озноб; парестезии, зуд гипокалиемия, гиперкреатининемия, "прилив" крови к коже лица, чувство жара.

В особом наблюдении нуждаются пациенты с синдромом удлиненного QT- интервала (врожденные и приобретенные формы), как и пациенты, генетически предрасположенные к данной патологии (семейный анамнез).

Внутривенное введение ондансетрона следует проводить медленно, на протяжении не менее 15 минут.

Детям для предупреждения и устранения послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон вводится исключительно парентерально.

Ампулы по 2 (4 мг/2 мл) или 4 (8 мг/4 мл) мл. На ампуле предусмотрена точка излома. 4ампул вместе с инструкцией по применению в пачке из картона с перегородками или вкладышем из картона.

В защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.