Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введенияСостав
1 ампула (2 мл) раствора содержит в качестве активного вещества ондансетрона гидрохлорида дигидрат (в пересчете на ондансетрон основание) - 4,0 мг; |
вспомогательные вещества: лимонной
| кислоты моногидрат - 1,1 мг, натрия цитрата пентасесквигидрат - 0,66 мг или натрия цитрата дигидрат - 0,55 мг, сорбитол - 96,0 мг, вода для инъекций - до 2,0 мл. 1 ампула (4 мл) раствора содержит в качестве активного вещества ондансетрона гидрохлорида дигидрат (в пересчете на ондансетрон основание) - 8,0 мг; вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат - 2,2 мг, натрия цитрата пентасесквигидрат - 1,32 мг или натрия цитрата дигидрат - 1,1 мг, сорбитол - 192,0 мг, вода для инъекций - до 4,0 мл. |
Описание
бесцветная или почти бесцветная прозрачная или с легкой опалесценцией жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
противорвотное средство - серотониновых рецепторов антагонистАТХ
A.04.A.A.01 Ондансетрон
Фармакодинамика
| Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5-НТз (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации афферентных волокон блуждающего нерва, содержащих рецепторы 5-НТ3, вызывает рвотный рефлекс. |
Ондансетрон селективно блокирует серотониновые 5-НТз-рецепторы нейронов центральной (рвотный центр) и
| периферической (желудочно-кишечный тракт) нервной системы, регулирующий рвотный рефлекс. |
Фармакокинетика
При внутримышечном введении пиковая концентрация (ТСmах) в плазме достигается в течение 10 минут. Распределение| ондансетрона одинаково при пероральном, внутримышечном и внутривенном введении. Биодоступность составляет около 60 %. Препарат подвергается метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 70-76 %. Объем распределения составляет 140 л. Период полувыведения (Т1/2) составляет 3 ч, у пожилых больных может достигать 5 часов, а при выраженной печеночной недостаточности - 15-20 ч. Из системного кровотока элиминируется главным образом в результате метаболизма в печени, который протекает при участии нескольких микросомальных ферментов печени (CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4). Отсутствие изофермента CYP2D6 не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона. В неизменном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторном приеме. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение T1/2(до 5,4 ч). |
Показания
-профилактика и купирование тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией, цитостатической радиотерапией;
-профилактика и купирование послеоперационной тошноты и рвоты.
Противопоказания
Противопоказания:-гиперчувствительность к любому компоненту препарата;
-беременность и лактация;
-детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность применения не изучалась).
Беременность и лактация
противопоказаноПобочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы:икота, сухость во рту, диарея или запор, иногда бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови.
Со стороны сердечнососудистой системы:боль в грудной клетке, в ряде случаев - с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.
Со стороны нервной системы:головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.
Аллергические реакции:крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
Местные реакции:боль, жжение и покраснение в месте введения.
Прочие:"прилив" крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатининемия.
Форма выпуска/дозировка
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 4 мг/2 мл или 8 мг/4 мл (2 мг/мл).Упаковка
По 2 мл или 4 мл в ампулах бесцветного нейтрального стекла с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенноцифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрихкода, буквенно-цифровой кодировки.
По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке. По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛС-001020Дата регистрации
16.12.2010Дата обновления информации
25.08.2011