Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав
Активное вещество: ондансетрона гидрохлорида дигидрата (в пересчете на ондансетрон) - 2,0 мг. вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат - 0,5 мг, натрия цитрата дигидрата - 0,25 мг, натрия хлорида - 9,0 мг, воды для инъекций - до 1,0 мл.Описание
Прозрачная, бесцветная или слабо окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
противорвотное средство, серотониновых рецепторов антагонистАТХ
A.04.A.A.01 Ондансетрон
Фармакодинамика
Ондансетрон является селективным антагонистом 5-НТз - рецепторов (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих 5-НТз - рецепторов, вызывает рвотный рефлекс. Селективно блокирует серотониновые 5-НТз-рецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы, окончания n.vagusв кишечнике и в центрах ЦНС (преимущественно дно IV желудочка), регулирующих осуществление рвотных рефлексов. Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Обладает анксиолитической активностью. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения время достижения пиковой концентрации в плазме (Тсmаx) - 10 мин. Объем распределения составляет 140 л. Связь с белками плазмы составляет 70-76 %. После парентерального введения период полувыведения (Т1/2) составляет 3 ч. Отсутствие фермента CYP2D6 (полиморфизм дебрисохина) не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона.
В неизменном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распределения, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение Т1/2. Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе (исследования проводились в перерывах между сеансами гемодиализа). У пациентов с выраженными нарушениями функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается период его полувыведения до 15-20 ч. Т1/2 ондансетрона не зависит от способа введения. У пациентов пожилого возраста после парентерального введения Т1/2 может увеличиваться до 5 ч.
Показания
-профилактика и купирование тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химио- или радиотерапией;
профилактика и купирование тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.Противопоказания
Противопоказания:-повышенная чувствительность к ондансетрону или другим компонентам препарата.
-беременность и период кормления грудью.
-детский возраст до 2-х лет
Побочные эффекты
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, запор или диарея, иногда бессимптомное преходящее повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови. Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.
Местные реакции: гиперемия, боль, жжение в месте введения.
Прочие: "прилив" крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатининемия.
Особые указания
Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на другие селективные блокаторы 5-НТз-рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне ондансетрона. Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи, с чем его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует особого наблюдения.
Безопасность применения ондансетрона при беременности не установлена.
Инфузионный раствор готовят непосредственно перед использованием. В случае необходимости он может храниться в течение 24 ч при температуре 2-8 °С при обычной освещенности.
Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или нормальном освещении.
Форма выпуска/дозировка
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения по 4 мг/2 мл или 8 мг/4 мл (2 мг/мл).Упаковка
По 5 или 10 ампул в контурных ячейковых упаковках из пленки поливинилхлоридной. По 1 или 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛСР-003484/09Дата регистрации
08.05.2009Дата обновления информации
30.06.2011