Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введенияСостав
На 1 мл:
Активное вещество: ондансетрона гидрохлорида дигидрат - 2,50 мг, в пересчете на ондансетрон - 2,00 мг.
Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат - 0,50 мг, натрия цитрата дигидрат - 0,25 мг, натрия хлорид - 9,00 мг; 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты (регулятор pH) - до pH 3,0-4,0; вода для инъекций - до 1 мл.
Описание
Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.Фармакотерапевтическая группа
Противорвотное средство - серотониновых рецепторов антагонистФармакодинамика
Фармакокинетика
После внутримышечного введения время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови (ТСmах) - 10 мин. Объем распределения (Vd), после парентерального введения составляет 140 л. Связь с белками плазмы - 70-76%. Метаболизируется в печени с участием микросомальных изоферментов (цитохром CYP2D6). После парентерального введения период полувыведения препарата (Т1/2) составляет 3 ч. В неизмененном виде с мочой выводится менее 5 % от введенной дозы. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распределения, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение Т1/2. Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе (исследования проводились в перерывах между сеансами гемодиализа). У пациентов с выраженными нарушениями функции печени Т1/2 - 15-20 ч. Т1/2 ондансетрона не зависит от способа введения. У пациентов пожилого возраста после парентерального введения Т1/2 может увеличиваться до 5 ч.
При применении ондансетрона у детей наблюдается снижение абсолютных значений клиренса и Vd, при этом величина изменения зависит от возраста. Так, у детей в возрасте 12 лет клиренс составляет 300 мл/мин, а у детей в возрасте 3 лет-100 мл/мин, Vd-75 л и 17 л соответственно. Коррекция дозы с учетом массы тела пациентов (0,1 мг/кг, максимально до 4 мг) компенсирует эти изменения и нормализует системную экспозицию ондансетрона у детей.
Показания
Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и лучевой терапией у взрослых.
Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией у детей.
Профилактика и лечение послеоперационных тошноты и рвоты у взрослых и детей.Противопоказания
Противопоказания:Повышенная чувствительность к ондансетрону и другим компонентов препарата, комбинированное применение с апоморфином, врожденный синдром удлинения интервала QT, детский возраст до 6 мес. по показанию тошнота и рвота при химиотерапии или лучевой терапии, детский возраст до 1 мес. по показанию тошнота и рвота в послеоперационном периоде.
С осторожностью
Гиперчувствительность к другим антагонистам 5НТ3-рецепторов; пациенты с нарушением сердечного ритма и проводимости, пациенты, получающие антиаритмические лекарственные препараты и бета-адреноблокаторы; пациенты со значительными нарушениями электролитного баланса; пациенты с удлинением или риском удлинения интервала QTc, включая пациентов с нарушением электролитного баланса, хронической сердечной недостаточностью, брадиаритмией или принимающие другие лекарственные препараты, которые могут вызывать удлинение интервала QT.Беременность и лактация
Ондансетрон противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные эффекты
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия, токсическая кожная сыпь, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента S-Т, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления, удлинение интервала Q-T, включая желудочковую тахикардию типа "пируэт".
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, спонтанные двигательные расстройства, включая экстрапирамидные симптомы, такие как дистония, окулогирный криз, дискинезия.
Со стороны органа зрения: преходящие расстройства зрения, транзиторная слепота.
Со стороны пищеварительной системы: икота, запор, бессимптомное повышение активности "печеночных" ферментов (АЛТ, ACT).
Местные реакции: гиперемия, боль, жжение в месте введения.
Прочие: "прилив" крови к коже лица, чувство жара, гипокалиемия, гиперкреатининемия.
Форма выпуска/дозировка
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 2 мг/мл.Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛП-003842