Ондансетрон - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Ондансетрон является селективным антагонистом серотониновых 5-НТз рецепторов. Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение концентрации серотонина, который путем активации афферентных волокон блуждающего нерва, содержащих рецепторы 5-НТ₃ вызывает рвотный рефлекс. Селективно блокирует серотониновые 5-НТЗ рецепторы нейронов центральной (рвотный центр) и периферической (желудочно-кишечный тракт) нервной системы, регулирующей рвотный рефлекс. Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.

При внутримышечном введении пиковая концентрация в плазме достигается в течение 10 минут. Распределение ондансетрона одинаково при пероральном, внутримышечном и внутривенном введении. Биодоступность составляет около 60 %. Препарат подвергается метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 70-76 %. Объем распределения составляет 140 л. Период полувыведения (T1/2) составляет 3 ч, у пожилых больных может достигать 5 часов, а при выраженной печеночной недостаточности - 15-20 часов. Из системного кровотока элиминируется главным образом в результате метаболизма в печени, который протекает при участии нескольких микросомальных ферментов печени (CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4). Отсутствие изофермента CYP2D6 не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона. В неизмененном виде с мочой выводится менее 5 % от введенной дозы. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторном приеме.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение Т1/2 (до 5,4 ч). Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается период его полувыведения (до 15-32 ч).

-профилактика и купирование тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химио- или радиотерапией;

-повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;

-беременность и период кормления грудью;

-детский возраст до 2-х лет (безопасность и эффективность применения не изучалась).

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.

Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор, бессимптомное переходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.

Местные реакции: боль, жжение и покраснение в месте введения,

По 2 мл или 4 мл в ампулы нейтрального стекла НС-3.

По 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. Пачки оклеивают этикеткой-бандеролью. Допускается текст этикетки-бандероли наносить непосредственно на пачку.

По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой, или без фольги.

По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона и наклеивают этикетку-бандероль. Допускается текст этикетки-бандероли наносить непосредственно на пачку.

В каждую пачку вкладывают нож ампульный или скарификатор. При упаковке ампул с точкой надлома или кольцом разлома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Препарат не следует использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.