Лекарственный справочник

Эметрон - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания


Действующее вещество

Ондансетрон

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

1 ампула раствора содержит:

активное вещество: ондансетрон 8 мг (эквивалентно 10,00 мг ондансетрона гидрохлорида дигидрата);

вспомогательные вещества: натрия цитрат - 1,60 мг, лимонной кислоты моногидрат - 2,20 мг, сорбитол - 192,00 мг, вода для инъекций - до 4,00 мл.


Описание

прозрачный, бесцветный или почти бесцветный раствор.


Фармакотерапевтическая группа

Противорвотное средство, серотониновых рецепторов антагонист.

АТХ

A.04.A.A.01   Ондансетрон


Фармакодинамика

Ондансетрон является селективным антагонистом серотониновых 5-НТЗ - рецепторов.

-Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать

г

повышение концентрации серотонина, который путем активации афферентных волокон блуждающего нерва, содержащих рецепторы 5-НТЗ, вызывает рвотный рефлекс. Селективно

блокирует серотониновые 5-НТЗ-рецепторы нейронов центральной (рвотный центр) и периферической (желудочно-кишечный тракт) нервной системы, регулирующей рвотный рефлекс. Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.


Фармакокинетика

При внутримышечном введении пиковая концентрации в плазме достигается в течение 10 мин. Распределение ондансетрона одинаково при пероральном, внутримышечном и внутривенном введении. Биодоступность составляет около

60 %. Препарат подвергается метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 70-76 %. Объем распределения составляет 140 л. Период полувыведения (Т1/2) составляет 3 ч, у пожилых больных может достигать 5 часов, а при выраженной печеночной недостаточности - 15-20 часов. Из системного кровотока элиминируется главным образом в результате метаболизма в печени, который протекает при участии нескольких микросомальных ферментов печени (CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4). Отсутствие изофермента CYP2D6 не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона.

В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторном приеме.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина

15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение Т1/2 (до 5,4 ч). Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается период его полувыведения (до 15-32 ч).


Показания

  • Профилактика и купирование тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио- или радиотерапией.
  • Профилактика и купирование тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.


Противопоказания

Противопоказания:

-Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

-Беременность и период кормления грудью.

-Детский возраст до 2 лет.


Беременность и лактация

противопоказано.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.

Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, запор или диарея, иногда бессимптомное преходящее повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.

Местные реакции: гиперемия, боль, жжение в месте введения.

Прочие: "прилив" крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатининемия.


Особые указания

Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на другие селективные блокаторы 5-НТз- рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне ондансетрона. Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует особого наблюдения. Безопасность применения ондансетрона при беременности не установлена. Инфузионный раствор готовят непосредственно перед использованием. В случае необходимости он может храниться в течение 24 ч при температуре 2-8 °С при обычной освещенности. Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или нормальном освещении.


Форма выпуска/дозировка

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 2 мг/мл: 4 мл раствора в бесцветных стеклянных ампулах.

Упаковка

По 5 ампул в картонной пачке с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 до 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!


Срок годности

4 года.

Не использовать по истечении срока годности.


Условия отпуска из аптек

По рецепту

Регистрационный номер

П N012102/02

Дата регистрации

21.06.2010

Владелец Регистрационного удостоверения

ГЕДЕОН РИХТЕР, ОАО

Производитель

GEDEON RICHTER, Ltd.

Представительство

ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО

Дата обновления информации

22.06.2015

Аналогичные препараты