Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введенияСостав
1 ампула раствора содержит:
активное вещество: ондансетрон 8 мг (эквивалентно 10,00 мг ондансетрона гидрохлорида дигидрата);
вспомогательные вещества: натрия цитрат - 1,60 мг, лимонной кислоты моногидрат - 2,20 мг, сорбитол - 192,00 мг, вода для инъекций - до 4,00 мл.
Описание
прозрачный, бесцветный или почти бесцветный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Противорвотное средство, серотониновых рецепторов антагонист.АТХ
A.04.A.A.01 Ондансетрон
Фармакодинамика
Ондансетрон является селективным антагонистом серотониновых 5-НТЗ - рецепторов.
-Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать
г
повышение концентрации серотонина, который путем активации афферентных волокон блуждающего нерва, содержащих рецепторы 5-НТЗ, вызывает рвотный рефлекс. Селективно
блокирует серотониновые 5-НТЗ-рецепторы нейронов центральной (рвотный центр) и периферической (желудочно-кишечный тракт) нервной системы, регулирующей рвотный рефлекс. Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении пиковая концентрации в плазме достигается в течение 10 мин. Распределение ондансетрона одинаково при пероральном, внутримышечном и внутривенном введении. Биодоступность составляет около
60 %. Препарат подвергается метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 70-76 %. Объем распределения составляет 140 л. Период полувыведения (Т1/2) составляет 3 ч, у пожилых больных может достигать 5 часов, а при выраженной печеночной недостаточности - 15-20 часов. Из системного кровотока элиминируется главным образом в результате метаболизма в печени, который протекает при участии нескольких микросомальных ферментов печени (CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4). Отсутствие изофермента CYP2D6 не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона.
В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторном приеме.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина
15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение Т1/2 (до 5,4 ч). Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается период его полувыведения (до 15-32 ч).
Показания
Противопоказания
Противопоказания:-Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
-Беременность и период кормления грудью.
-Детский возраст до 2 лет.
Беременность и лактация
противопоказано.Побочные эффекты
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, запор или диарея, иногда бессимптомное преходящее повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.
Местные реакции: гиперемия, боль, жжение в месте введения.
Прочие: "прилив" крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатининемия.
Особые указания
Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на другие селективные блокаторы 5-НТз- рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне ондансетрона. Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует особого наблюдения. Безопасность применения ондансетрона при беременности не установлена. Инфузионный раствор готовят непосредственно перед использованием. В случае необходимости он может храниться в течение 24 ч при температуре 2-8 °С при обычной освещенности. Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или нормальном освещении.
Форма выпуска/дозировка
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 2 мг/мл: 4 мл раствора в бесцветных стеклянных ампулах.Упаковка
По 5 ампул в картонной пачке с инструкцией по применению.Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 до 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
4 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
П N012102/02Дата регистрации
21.06.2010Дата обновления информации
22.06.2015