Индапамид - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Гипотензивное средство (диуретик, вазодилататор). Индапамид снижает тонус гладкой мускулатуры артерий, оказывает сосудорасширяющее действие, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка.

Механизм действия индапамида на сосуды, по-видимому, связан с несколькими механизмами:

-снижением чувствительности сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину;

-повышением синтеза простагландинов, в частности простагландина Е2 и простациклина I2, обладающих вазодилатирующей активностью;

- угнетением трансмембранного тока ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудистой стенки.

Индапамид обладает умеренным диуретическим действием. Нарушает реабсорбцию ионов натрия и хлора, в меньшей степени - калия и магния в кортикальном сегменте петли Генле и проксимальном извитом канальце нефрона, усиливая тем самым диурез.

Индапамид оказывает гипотензивное действие в дозах, не обладающих выраженным диуретическим эффектом.

Увеличение дозы не сопровождается усилением гипотензивного эффекта, но может сопровождаться повышением частоты развития побочных эффектов.

Индапамид не влияет на липидный обмен (триглицериды, холестерин-ЛПНП, холестерин-ЛПВП) и обмен углеводов (в т.ч. у пациентов с артериальной гипертензией, страдающих сахарным диабетом).

Индапамид эффективен у пациентов, имеющих одну почку. Гипотензивное действие индапамида сохраняется у пациентов, находящихся на гемодиализе.

При регулярном приеме гипотензивный эффект индапамида развивается через 1-2 недели, достигает максимума к 8-12 неделе и продолжается до 8 недель. После приема однократной дозы максимальный эффект отмечается через 24 часа.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность - высокая (93%). Прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции, но не влияет на количество всосавшегося вещества.

Максимальная концентрация в плазме крови - 1-2 ч после приема внутрь. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в интервале между приемами двух доз уменьшаются. Равновесная концентрация устанавливается через 7 дней регулярного приема. Период полувыведения - 18 ч, связь с белками плазмы - 79%. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Имеет высокий объем распределения, проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный), проникается в грудное молоко.

Метаболизируется в печени. Почками выводится 60-80% в виде метаболитов (в неизмененном виде выводится около 5%), через кишечник - 20%.

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется.

Не кумулирует.

Артериальная гипертензия.

Повышенная чувствительность к индапамиду, другим производным сульфонамида или к любому из вспомогательных веществ; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); тяжелая печеночная недостаточность в т.ч. с печеночной энцефалопатией; гипокалиемия; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; беременность, период лактации; воздаст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Нарушения функции печени и/или почек, нарушения водно-электролитного баланса, пациентам с удлиненным интервалом QTна ЭКГ или получающим терапию, в результате которой возможно удлинение интервала QT(см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"), сахарный диабет в стадии декомпенсации, гиперурикемия (особенно сопровождающаяся подагрой и уратным нефролитиазом), гиперпаратиреоз.

Прием индапамида при беременности не рекомендован. Применение препарата может стать причиной фетоплацентарной ишемии с риском замедления развития плода.

Прием препарата в период лактации возможен при прекращении кормления грудью.

Частота побочных реакций, которые могут быть вызваны тиазидоподобными диуретиками, включая индапамид, приведена в виде следующей градации: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (< 1/10000); неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Со стороны кровеносной и лимфатической системы:

Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия, аплазия костного мозга.

Со стороны центральной и периферической нервной системы:

Редко: головокружение, головная боль, парестезии.

Частота неизвестна: обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Очень редко: аритмия, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии.

Со стороны пищеварительной системы:

Нечасто: рвота.

Редкo: тошнота, запор, сухость слизистой оболочки полости рта.

Очень редко: панкреатит, нарушение функции печени.

Частота неизвестна: у пациентов с печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии; гепатит.

Со стороны мочевыделительной системы:

Очень редко: почечная недостаточность.

Coстороны кожных покровов:

Часто: макулопапулезная сыпь.

Нечасто: геморрагический васкулит.

Очень редко: ангионевротический отек и/или крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Частота неизвестна: возможно ухудшение течения заболевания у пациентов с острой формой системной красной волчанки; описаны случаи реакций фоточувствительности.

Лабораторные показатели:

Очень редко: гиперкальциемия.

Частота неизвестна: снижение содержания калия и развитие гипокалиемии; гипонатриемия, сопровождающаяся гиповолемией, дегидратацией и ортостатической гипотензией; одновременная потеря ионов хлора может приводит к компенсаторному метаболическому алкалозу, однако частота развития алкалоза и его выраженность незначительны; повышение концентрации мочевой кислоты и глюкозы в плазме крови; повышение активности "печеночных" трансаминаз: тиазидные и тиазидоподобные диуретики следует с осторожностью применять у пациентов с подагрой и сахарным диабетом.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.