Индапамид ретард - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе - почти белого цвета.

Индапамид - гипотензивное лекарственное средство, относится к производным сульфонамида с индольным кольцом и по фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам, которые ингибируют реабсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона. При этом увеличивается выделение почками ионов натрия, хлора и в меньшей степени ионов калия и магния, что сопровождается увеличением диуреза и антигипертензивным эффектом.

В ходе клинических исследований II и III фаз при применении индапамида в режиме монотерапии в дозах, не оказывающих выраженного диуретического эффекта, был продемонстрирован 24-часовой антигипертензивный эффект.

Антигипертензивная активность индапамида связана с улучшением эластических свойств крупных артерий, уменьшением артериолярного и общего периферического сосудистого сопротивления.

Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики при определенной дозе достигают плато терапевтического эффекта, в то время как частота побочных эффектов продолжает увеличиваться при дальнейшем повышении дозы препарата. Поэтому не следует увеличивать дозу препарата, если при приеме рекомендованной дозы не достигнут терапевтический эффект.

В ходе краткосрочных, средней длительности и долгосрочных исследований с участием пациентов с артериальной гипертензией было показано, что индапамид:

-не влияет на показатели липидного обмена, в том числе на концентрации триглицеридов, холестерина, липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и липопротеинов высокой плотности (ЛПВП);

-не влияет на показатели углеводного обмена, в том числе у пациентов с сахарным диабетом.

Всасывание

После приема внутрь индапамид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность высокая (93%). Прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции, но не влияет на количество всосавшегося вещества.

Максимальная концентрация в плазме крови (С_mах) достигается через 12 часов после приема внутрь однократной дозы.

При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в интервале между приемами двух доз уменьшаются. Наблюдается индивидуальная вариабельность показателей всасывания индапамида.

Распределение

Связь с белками крови - 79%. Период полувыведения составляет 14-24 часа (в среднем, 18 часов). Проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный), выделяется в грудное молоко. Равновесная концентрация достигается через 7 дней приема препарата. При повторном приеме кумуляции не наблюдается.

Метаболизм

Индапамид почти полностью метаболизируется в печени. У человека описаны около 19 метаболитов, причем единственный фармакологически активный метаболит образуется в результате гидролиза индольного кольца. Около 18% представляют собой конъюгированные продукты, из которых 14% - глюкурониды и 4% - сульфаты.

Выведение

Индапамид выводится в виде неактивных метаболитов, в основном почками (70%), и через кишечник (22%).

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика препарата не изменяется.

Артериальная гипертензия.

- Повышенная чувствительность к индапамиду, другим производным сульфонамида или к любому из вспомогательных веществ;

-тяжелая форма почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);

-печеночная энцефалопатия или тяжелые нарушения функции печени;

-гипокалиемия;

-беременность, период грудного вскармливания;

-детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

-одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT;

- дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

-При нарушениях функции печени и/или почек,

-нарушении водно-электролитного баланса,

-при гиперпаратиреозе,

-пациентам с увеличенным интервалом QTна ЭКГ,

-ослабленным пациентам или пациентам, получающим сочетанную терапию с антиаритмическими препаратами или препаратами, которые могут увеличивать интервал QTна электрокардиограмме (ЭКГ) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"),

-при сахарном диабете,

-при гиперурикемии (особенно, сопровождающейся подагрой и уратным нефролитиазом),

-при асците,

-при ишемической болезни сердца,

-при хронической сердечной недостаточности.

Беременность

Как правило, во время беременности диуретические препараты не применяются.

Нельзя применять эти препараты для лечения физиологических отеков во время беременности, т.к. они могут вызвать фетоплацентарную ишемию и могут приводить к нарушению развития плода. Применение препарата Индапамид ретард противопоказано при беременности.

Период грудного вскармливания

Индапамид выделяется с грудным молоком. Применение препарата Индапамид ретард противопоказано в период грудного вскармливания.

Если лечение препаратом Индапамид ретард необходимо в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить.

При температуре не выше 25 °С, в упаковке производителя.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.