Иматиниб - инструкция по применению, дозы, состав, описание, побочные действия, противопоказания

Дозировка 100 мг

Круглые, плоские таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричневато-оранжевого цвета, с риской и с гравировкой "Н" с одной стороны и "19" с другой стороны. Цифры "1" и "9" разделены риской. На поперечном разрезе ядро таблетки от белого до почти белого цвета.

Дозировка 400 мг

Иматиниб оказывает избирательное ингибирующее действие на фермент Bcr-Аbl-тирозинкиназу, образующуюся при слиянии участка гена Bcr (breakpointclusterregion) и протоонкогена Аbl(Abelson), на клеточном уровне, селективно подавляет пролиферацию и вызывает апоптоз клеточных линий, экспрессирующих Bcr-Аbl-тирозинкиназу, включая незрелые лейкозные клетки, образующиеся у пациентов с положительными по филадельфийской хромосоме хроническим миелолейкозом и острым лимфобластным лейкозом.

Иматиниб селективно ингибирует Bcr-АbI-позитивные колонии, полученные из клеток крови больных хроническим миелолейкозом.

Иматиниб ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз клеток стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта, экспрессирующих тирозинкиназу с мутацией c-Kitрецептора. Активация рецепторов к факторам роста тромбоцитов или Аbl-фрагмента тирозинкиназы может являться причиной развития как миелодиспластических/миелопролиферативных заболеваний, так и гиперэозинофильного синдрома и хронического эозинофильного лейкоза и выбухающей дерматофибросаркомы. Активация c-Kitрецептора тирозинкиназы и рецепторов к факторам роста тромбоцитов может лежать в основе патогенеза системного мастоцитоза. Иматиниб ингибирует передачу сигнала в клетках и клеточную пролиферацию, возникающие в результате нарушения регуляции активности факторов роста тромбоцитов и стволовых клеток, c-Kit- рецептора и Аbl-фрагмента тирозинкиназы.

У пациентов старше 65 лет объем распределения увеличивается примерно на 12% что клинически незначимо. Для пациентов с массой тела 50 кг средняя величина клиренса иматиниба составляет примерно 8,5 л/ч, а для пациентов с массой тела 100 кг - около 11,8 л/ч. Однако эти различия не являются существенными и не требуют коррекции дозирования препарата в зависимости от массы тела пациента.

Фармакокинетика иматиниба не зависит от пола.

Изменения показателей клиренса и объема распределения иматиниба при одновременном применении с другими лекарственными средствами несущественны и не требуют изменения дозы.

Как и у взрослых пациентов, у детей и подростков младше 18 лет происходит быстрое всасывание препарата при приеме внутрь.

У пациентов с различной степенью нарушения функции печени средние значения AUCне увеличиваются.

При применении иматиниба у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина >30 мл/мин) отмечается повышение экспозиции препарата в плазме примерно в 1,5-2,0 раза, соответствующее увеличению концентрации кислых альфа-гликопротеинов (основных белков плазмы, связывающихся с иматинибом). Корреляции между экспозицией препарата и тяжестью почечных нарушений не выявлено.

-миелодиспластические/миелопролиферативные заболевания, связанные, генными перестройками рецептора фактора роста тромбоцитов, у взрослых пациентов;

-системный мастоцитоз у взрослых пациентов с отсутствием D816Vс- Kitмутации или с неизвестным c-Kitмутационным статусом;

-гиперэозинофильный синдром и/или хронический эозинофильный лейкоз у взрослых с позитивной или негативной аномальной FIP1L1-PDGRFальфа-тирозинкиназой;

-неоперабельные и/или метастатические злокачественные гастроинтестинальные стромальные опухоли, позитивные по c-Kit (CD117) у взрослых пациентов;

-адъювантная терапия гастроинтенстинальных стромальных опухолей, позитивных по c-Kit (CD117) у взрослых пациентов;

-неоперабельная, рецидивирующая и/или метастатическая выбухающая дерматофибросаркома у взрослых пациентов.

-Повышенная чувствительность к активному веществу или любому другому компоненту препарата;

- беременность, период грудного вскармливания;

-детский возраст до 1-го года у пациентов с Ph+ острым лимфобластным лейкозом, до 2-х лет у пациентов с Ph+ хроническим миелоидным лейкозом, до 18 лет по остальным показаниям (эффективность и безопасность не установлены).

Следует с осторожностью назначать Иматиниб пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, тяжелыми нарушениями функции почек, сердечно-сосудистыми заболеваниями или при наличии факторов риска развития сердечной недостаточности, а также при проведении регулярной процедуры гемодиализа.

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими изофермент CYP3A4, сильными индукторами изофермента CYP3A4, препаратами, являющимися субстратами изофермента CYP3A4; при одновременном применении с парацетамолом, варфарином.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.