Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Состав на одну таблетку.
Ондансетрона гидрохлорида -5 мг дигидрат
(Ондансетрона гидрохлорид) (4 мг в / пересчете на ондансетрон) -
Вспомогательные вещества: (карбоксиметилкрахмал натрия - 7,036 мг, "целлюлоза микрокристаллическая - 95,860 мг, лактозы моногидрат - 16,105 мг, магния стеарат - 0,999 мг) - до получения таблетки массой 125 мг (без оболочки); (гипромеллоза - 3,100 мг, титана диоксид - 0,199 мг, полисорбат-80-0,695 мг, краситель хинолиновый, желтый (Е-104) - 0,006-мг) -до получения таблетки, покрытой оболочкой, массой 129 мг.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя: желтый и белый. Определение проводят визуально.
Фармакотерапевтическая группа
Противорвотное средство, серотониновых рецепторов антагонистАТХ
A.04.A.A.01 Ондансетрон
Фармакодинамика
Ондансетрон является- высокоселективным антагонистом серотониновых 5-НТ3 рецепторов. Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение концентрации серотонина, который путем активации афферентных волокон блуждающего нерва, содержащих рецепторы 5-НТ3, вызывает рвотный рефлекс. Селективно блокирует серотониновые 5-НТ3-рецепторы нейронов центральной (рвотный центр) и периферической (желудочно-кишечный тракт) нервной системы, регулирующей рвотный рефлекс. Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.
Фармакокинетика
Распределение препарата при приеме внутрь, внутривенном и внутримышечном введении одинаково. Объем распределения при достижении равновесного состояния составляет около 140 л. Период полувыведения (T1/2) составляет 3 ч, у пожилых больных может достигать 5 часов, а при выраженной печеночной недостаточности - 15-20 часов. Из системного кровотока элиминируется, главным образом в результате метаболизма в печени, который протекает при участии нескольких микросомальных ферментов печени(CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4). Отсутствие изофермента CYP2D6 не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона. В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторном приеме.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У детей значение клиренса и объема распределения зависят от возраста. Коррекция дозы с учетом массы тела пациентов (от 0,1 мг/кг до 4 мг максимально) компенсирует эти изменения и нормализует системную экспозицию ондансетрона у детей.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распределения ондансетрона, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение T1/2 (до 5,4 ч).
Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе.
У пациентов с тяжелым нарушением функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается период его полувыведения (до 15-32 ч), а биодоступность при пероральном приеме достигает 100% вследствие снижения пресистемного метаболизма.
У лиц пожилого возраста наблюдается небольшое увеличение биодоступности до 65% и периода полувыведения до 5 часов.
Распределение ондансетрона зависит от пола, у женщин наблюдается более высокая абсорбция при приеме внутрь, а также снижение системного клиренса и объема распределения.
Показания
- Профилактика и купирование тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химио-или радиотерапией;
- профилактика и купирование тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.Противопоказания
Противопоказания:- беременность и период кормления грудью;
-детский возраст до 3 лет (для дозировки 4мг) и детский возраст до 12 лет (для дозировки 8мг)
С осторожностью
Наследственная непереносимость лактозы, врожденная недостаточность лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Побочные эффекты
Нарушения со стороны органа зрения: временное нарушение остроты зрения.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: икота, сухость во рту, диарея,запор.
Нарушения со стороны печени: бессимптомное преходящее повышение концентрации аминотрансфераз в сыворотке крови.
Нарушения со стороны сердца: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента S-Т, аритмии, брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов: снижение артериального давления. Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.
Лабораторные и инструментальные данные: гипокалиемия, гиперкреатининемия.
Прочие: "прилив" крови к лицу, чувство жара.
Форма выпуска/дозировка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 4 мг.Упаковка
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной светозащитной и фольги алюминиевой печатной. 1 или 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецептуРегистрационный номер
ЛС-002318Дата регистрации
22.09.2011Дата окончания действия
БессрочныйДата обновления информации
07.06.2017