Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введенияСостав
1 мл раствора содержит:
Активное вещество: ондансетрона гидрохлорид в пересчете на ондансетрон основание -2 мг;
Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат -0,5 мг, натрия цитрат - 0,25 мг, натрия хлорид - 9 мг, вода для инъекций до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или слабо окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Противорвотное средство - серотониновых рецепторов антагонистФармакодинамика
Ондансетрон является селективным антагонистом рецепторов 5-НТ3 (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих рецепторы 5-НТ3, вызывает рвотный рефлекс. Селективно блокирует серотониновые 5-НТ3-рецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы, окончания n.vagus в кишечнике и в центрах ЦНС (преимущественно дно IV желудочка), регулирующих осуществление рвотных рефлексов. Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения время достижения максимальной концентрации в плазме (TCmax)-10 мин. Связывание с белками плазмы крови составляет 70-76%. Объем распределения составляет 140 л. После парентерального введения период полувыведения (T1/2) составляет 3 ч. Отсутствие изофермента CYP2D6 (полиморфизм дебрисохина) не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона.
В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объем распределения, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение T1/2. Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе (исследования проводились в перерывах между сеансами гемодиализа). У пациентов с выраженными нарушениями функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается период его полувыведения до 15-20 ч. T1/2 ондансетрона не зависит от способа введения.
У пациентов пожилого возраста после приема внутрь или парентерального введения T1/2 может увеличиваться до 5 ч.
Показания
- Предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химио- или радиотерапией;
- предупреждение и устранение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.
Противопоказания
Противопоказания:- Повышенная чувствительность к ондансетрону или другим компонентам препарата;
-беременность и период кормления грудью; детский возраст до 2-х лет.С осторожностью
Применять с осторожностью у пациентов с нарушениями сердечного ритма и проводимости, пациентов, получающих антиаритмические средства и бета- адреноблокаторы и пациентов со значительными электролитными нарушениями (были зарегистрированы единичные случаи транзиторных изменений ЭКГ, включая удлинение интервала QT).
Беременность и лактация
В связи с отсутствием клинических данных о безопасности, прием ондансетрона при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.Побочные эффекты
Побочные действия классифицированы по системам органов.
Иммунная система: реакции немедленной гиперчувствительности (в том числе тяжелые, вплоть до анафилаксии)
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек.
Нервная система: головная боль; экстрапирамидные реакции, такие как окулогирный криз, дистонические реакции без стойких клинических последствий, судороги; головокружение в период быстрого внутривенного введения препарата, дискинезия.
Нарушения зрения: преходящие зрительные нарушения (затуманенное зрение), в основном в период внутривенного введения; проходящая слепота, в основном в период внутривенного использования. В большинстве случаев слепоты она проходит в течение 20 минут.
Со стороны сердечнососудистой системы: ощущение жара или "прилив" крови; аритмии, боль в грудной клетке (с депрессией сегмента ST или без неё), брадикардия, артериальная гипотензия, удлинение интервала Q-T.
Со стороны дыхательной системы: икота.
Со стороны пищеварительной системы: запор; в единичных случаях - бессимптомное повышение печеночных проб.
Местные реакции: боль, жжение и покраснение в месте введения.
Форма выпуска/дозировка
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 2 мг/мл.Упаковка
По 2 или 4 мл во флаконы из стекла.
1 флакон вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
По 5 или 10 флаконов вместе с инструкцией по применению в пачке с перегородками или специальными гнездами из картона.
По 50, 85 или 100 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробку из картона (для стационаров).
Условия хранения
При температуре не выше 30° С.Хранить в недоступном для детей месте.
Регистрационный номер
Р N001877/01